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第十一章 核酸标记及检测
第十二章 蛋白质研究
附录一 常用实验方法
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酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase Inhibitor)和常用细胞信号转导抑制剂选择
序号
目录号
名称
作用
1.        
ALX-380-091
17-AAG
抑制HSP90关键ATPase、端粒酶活性,具有抗肿瘤活性的凋亡抑制剂。
2.        
ALX-430-096
A77 1726
抑制dihydrorotate脱氢酶和蛋白酪氨酸激酶活性,阻断TNF介导的NF-κB活化。还抑制体内或体外COX-2的活性。
3.        
ALX-151-026
N-Acetyl-Asp-Tyr(2-malonyl)-Val-Pro-Met-Leu-NH2
抑制PI3K C末端p85 SH2结构域。
4.        
ALX-151-027
N-Acetyl-Asp-Tyr(PO3H2)-Val-Pro-Met-Leu-NH2
抑制PI3K C末端p85 SH2结构域。
5.        
ALX-350-256
(+)-Aeroplysinin-1
显示细胞生长抑制和细胞毒活性。EGFR激酶抑制剂。有抗血管生成活性。
6.        
ALX-350-325
Altenusin
神经磷脂酶(N-SMase)和强pp60c-Src抑制剂。抑制cFMS受体酪氨酸激酶、肌球蛋白轻链激酶。有抗HIV-1整合酶活性。
7.        
ALX-385-021
4'-Amino-6-hydroxyflavone
p56lck 蛋白酪氨酸激酶抑制剂。
8.        
ALX-380-208
Asterric acid
抗生素,VEGF抑制剂。
9.        
ALX-385-022
Baicalein
12-脂肪加氧酶、白三烯生物合成和溶酶体酶释放抑制剂。抑制细胞Ca2+摄取和Ca动员。白血病细胞蛋白酪氨酸激酶(CEM)抑制剂。诱导细胞周期阻滞和凋亡。抗炎症复合物。具有抗血栓形成、抗增殖和抗有丝分裂的效果。
10.    
ALX-270-469
BAY 43-9006
广谱的激酶抑制剂。
11.    
ALX-270-479
BAY 61-3606 . hydrochloride
脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂。抗炎症和口服活性。对大鼠模型的各种过敏症和哮喘具有良好的体内活性。
12.    
ALX-270-313
BPIQ-I
有效和特异性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂
13.    
ALX-270-338
BPIQ-II
有效和特异性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂
14.    
ALX-350-246
Butein
有效抑制EGF receptor和p60c-src的酪氨酸激酶活性。有效的抗氧化剂和抗炎症剂。抑制谷胱甘肽还原酶和大鼠肝脏谷胱甘肽S-转移酶。人脱乙酰酶SIRT1活化剂。抑制芳香化酶,显示化学预防作用。直接抑制IKK。
15.    
ALX-270-359
3-(3-tert-Butyl-4-methoxybenzylidenyl)indolin-2-one
选择性受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。抑制HER-2 RTK
16.    
ALX-270-231
Caffeic acid
具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化和抗炎症的效果。5-和12-脂肪加氧酶的抑制剂。
17.    
ALX-350-226
Caffeic acid methyl ester
鸟氨酸脱羧酶和蛋白酪氨酸激酶抑制剂。具有强烈的人类血小板聚集抑制效应。有抗氧化、抗增殖和细胞毒特性
18.    
ALX-270-244
Caffeic acid phenylethyl ester
有抗有丝分裂、抗癌、抗炎症和免疫调节的特性。有效及特异的抑制TNF-α和PMA及其他炎症剂诱导的NF-κB活化。显示抗HIV-1整合酶的抑制活性。抑制酯类过氧化和鸟氨酸脱羧酶、蛋白酪氨酸激酶、脂肪加氧酶活性。诱导凋亡。
19.    
ALX-350-027
Calphostin C
有效、选择性抑制二酯酰甘油和佛波酯的PKC调节位点。高浓度时抑制肌球蛋白轻链激酶、cAMP依赖蛋白激酶、蛋白激酶G和pp60v-src蛋白酪氨酸激酶。诱导凋亡DNA片段化和细胞死亡。杀伤乳腺癌细胞。具有抗病毒潜能。抑制心脏L型钙离子通道。
20.    
ALX-270-442
CDK1/2 Inhibitor III
显示对许多人类癌细胞的抗增殖特性(HCT-116, HeLa和 A375细胞)。抑制CDK1/cyclin B和CDK2/cyclin A (IC50=600pM and 500pM)的选择性强于VEGF-R2 和GSK-3β (IC50=32nM and 140nM)。
21.    
ALX-270-316
Compound 56
有效、特异性的EGFR酪氨酸激酶活性抑制剂
22.    
ALX-350-009
Daidzein
显示抗炎症效应
23.    
ALX-270-181
Damnacanthal
有效、选择性的p56lck 酪氨酸激酶活性抑制剂
24.    
ALX-270-281
Daphnetin
EGFR酪氨酸激酶、PKA 、PKC 抑制剂。抗氧化剂。抗疟剂。
25.    
ALX-270-364
3-(3,5-Di-tert-butyl-4-hydroxybenzylidenyl)indolin-2-one
受体酪氨酸激酶(PTK)抑制剂
26.    
ALX-380-110
17-DMAG
抑制血管生成。抑制HSP90。诱导凋亡、与17-AAG相比具有高抗肿瘤活性。
27.    
ALX-350-057
Emodin
p56lck 酪氨酸激酶抑制剂。抗癌试剂。具有血管生成和转移调节抑制效应。抗炎症。抑制NF-κB活化。
28.    
ALX-270-098
Erbstatin analog
EGFR酪氨酸激酶抑制剂。诱导凋亡
29.    
ALX-380-054
Geldanamycin
抗肿瘤抗生素。pp60src酪氨酸激酶抑制剂。比herbimycin A效力约强10倍。
30.    
ALX-350-006
Genistein (synthetic)
抑制EGFR激酶的磷酸化。抑制肿瘤细胞增殖。诱导肿瘤细胞分化。抑制体内拓扑异构酶II活性。诱导细胞周期阻滞和凋亡。直接抑制脂肪细胞中Insulin诱导的葡萄糖摄取
31.    
ALX-350-247
Genistin
用作genistein和其他酪氨酸激酶抑制剂的阴性对照。选择性的抑制TdT。显示抗氧化和抗癌特性。
32.    
ALX-350-029
Herbimycin A
抗生素。细胞渗透性酪氨酸激酶抑制剂。抑制HSP90、NF-κB活化和血管生成
33.    
ALX-430-035
HNMPA-(AM)3
抑制胰岛素受体酪氨酸激酶活性和胰岛素刺激的大鼠脂肪细胞葡萄糖氧化。抑制丝氨酸和酪氨酸由人胰岛素受体引起的自身磷酸化。不影响PKC或cAMP依赖的蛋白激酶(PKA)
34.    
ALX-270-363
3-(4-Hydroxybenzylidenyl)indolin-2-one
选择性受体酪氨酸激酶抑制剂。抑制FLK-1 RTK
35.    
ALX-380-116
Hypothemycin
苏氨酸/酪氨酸特异性激酶抑制剂、抑制MEK和其他蛋白激酶。
36.    
ALX-270-362
3-(4-Isopropylbenzylidenyl)indolin-2-one
非选择性RTKs抑制剂,抑制PDGFR, FLK-1, EGFR, HER-2, IGF-1R RTKs
37.    
ALX-350-292
Kahalalide F - Discontinued Due to Patent Restrictions
体外高选择性抑制前列腺肿瘤,破坏溶酶体膜,抑制c-erbB-2 (ErbB2).
38.    
ALX-350-007
Lavendustin A
细胞渗透性酪氨酸激酶抑制剂。抑制EGFR的自身磷酸化。还抑制NMDA刺激的cGMP生成。
39.    
ALX-350-091
Lavendustin A methyl ester
lavendustin A的酯类衍生物,具有细胞渗透性
40.    
ALX-350-037
Lavendustin B
lavendustin A对照。效果低约100倍
41.    
ALX-270-066
Lavendustin C
有效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂,及钙离子或钙依赖的激酶II抑制剂
42.    
ALX-350-084
Lavendustin C methyl ester
EGFR酪氨酸激酶抑制剂,比lavendustin C的生物利用率高
43.    
ALX-430-095
Leflunomide
免疫抑制药物,体内抑制T和B细胞的免疫应答
44.    
ALX-270-342
MAZ51
抑制VEGF-C诱导的细胞内VEGFR-3 (Flt-4)磷酸化
45.    
ALX-270-088
ML-7 . hydrochloride
抑制平滑肌轻链激酶、PKC和PKA
46.    
ALX-270-319
PD 156,273
EGFR酪氨酸激酶活性抑制剂。抑制原代人肿瘤细胞培养物的生长
47.    
ALX-270-322
PD 168,393
EGFR酪氨酸激酶活性抑制剂 。体内抗肿瘤试剂
48.    
ALX-270-323
PD 174,265
EGFR酪氨酸激酶活性抑制剂
49.    
ALX-270-202
Piceatannol
选择性蛋白酪氨酸激酶Syk抑制剂。人乙酰转移酶SIRT1的活化剂
50.    
ALX-270-177
PP1
Src家族酪氨酸激酶抑制剂
51.    
ALX-270-233
PP2
有效的致癌RET激酶抑制剂(IC50=100nM),和Src家族蛋白酪氨酸激酶抑制剂。
52.    
ALX-165-022
pp60c-src (521-533) (phosphorylated)
结合相同蛋白的分子内或分子间SH2结构域
53.    
ALX-165-004
pp60v-src (137-157)
Src和EGFR酪氨酸激酶抑制剂
54.    
ALX-270-459
PQ401
有效的胰岛素样生长因子I受体(IGF-IR)信号和体内体外乳腺癌细胞生长抑制剂
55.    
ALX-385-001
Quercetin . dihydrate
类黄酮抗氧化剂。抑制线粒体ATPase、cAMP和cGMP磷酸二酯酶。抑制蛋白酪氨酸激酶和PKC。诱导凋亡。
56.    
ALX-380-092
Radicicol
具有抗疟活性。有效的HSP90抑制剂。抗血管生成。
57.    
ALX-270-330
SU 4984
FGFR1酪氨酸激酶活性抑制剂。不抑制EGF受体的激酶活性。
58.    
ALX-380-221
Sulochrin
抑制VEGF。抗血管生成剂。抑制嗜酸性粒细胞活化和趋化作用。
59.    
ALX-270-123
psi-Tectorigenin
抑制EGFR酪氨酸激酶。阻断磷脂酰肌糖的翻转
60.    
ALX-168-003
Tyrosine Phosphorylation Site Inhibitor
EGF受体结合SH2的抑制剂。
61.    
ALX-270-129
Tyrphostin AG 18
 
62.    
ALX-270-168
Tyrphostin AG 490
选择性抑制CDK2活化,对其他激酶没有显著抑制,如Lck, Lyn, Btk, Syk 或Src
63.    
ALX-270-143
Tyrphostin AG 494
阻断CDK2活化,引起细胞阻滞在G1晚期和S期
64.    
ALX-270-141
Tyrphostin AG 527
 
65.    
ALX-270-142
Tyrphostin AG 555
 
66.    
ALX-270-146
Tyrphostin AG 556
 
67.    
ALX-270-144
Tyrphostin AG 835
 
68.    
ALX-270-035
Tyrphostin AG 1295
 

 

Akt Inhibitor选择指南——Alexis公司

目录号
名称
作用
ALX-270-263
(-)-Epigallocatechin gallate
抑制MAPK介导的信号通路。抑制血管生成。抑制端粒酶和DNA甲基转移酶活性。
ALX-350-017
Fumonisin B1
抑制GSK-3β活性和cyclin D1翻译后稳定性。
ALX-270-292
1L-6-Hydroxymethyl-chiro-inositol-2-[(R)-2-O-methyl-3-O-octadecylcarbonate]
 Akt的强力抑制剂,IC50=2.0µM。PI(3)K弱抑制剂,IC50=83µM
ALX-380-281
PKC412
多种ser/thr和tyr激酶的抑制剂,体内体外强力抑制FLT-3激酶
ALX-350-234
12-epi-Scalaradial
蜂毒磷脂酶A2 (PLA2)抑制剂。抑制白三烯B4 (LTB4)和血小板活化因子诱导的Ca2+移动。抑制表皮生长因子刺激的Akt磷酸化。
ALX-270-349
SH-5
Akt (PKB)活化抑制剂,不影响上游激酶PDK-1的活化,或其他Ras下游激酶如MAPK。诱导凋亡,杀伤多种含高水平活化Akt和Akt依赖存活的癌细胞系。
ALX-270-350
SH-6
Akt (PKB)活化抑制剂,不影响上游激酶PDK-1的活化,或其他Ras下游激酶如MAPK。诱导凋亡,杀伤多种含高水平活化Akt和Akt依赖存活的癌细胞系。

PI-3K Inhibitor选择指南

目录号
名称
作用
ALX-151-026
N-Acetyl-Asp-Tyr(2-malonyl)-Val-Pro-Met-Leu-NH2
酪氨酸激酶抑制剂,抑制位点是PI3K C末端的p85 SH2结构域。
ALX-151-027
N-Acetyl-Asp-Tyr(2-malonyl)-Val-Pro-Met-Leu-NH2
抑制酪氨酸激酶。抑制位点是PI3K C末端的p85 SH2结构域。
ALX-270-465
AS-252424
强效选择性抑制PI3K p110 γ,从而抑制class IB PI3K介导的细胞效应。
ALX-270-461
AS-604850
ATP竞争性抑制剂,选择性抑制PI(3)K γ。
ALX-270-462
AS-605240
ATP竞争性抑制剂,选择性抑制PI(3)K γ
ALX-270-462
AS-605240
强效特异性PI3K p110α抑制剂。
ALX-350-118
Deguelin
体外致癌作用模型的Akt抑制剂。
ALX-270-292
1L-6-Hydroxymethyl-chiro-inositol-2-[(R)-2-O-methyl-3-O-octadecylcarbonate]
Akt强效抑制剂。
ALX-385-007
Luteolin
抑制PI(3)K的催化活性,影响PI(3)K/Akt途径的凋亡和PI(3)K/p70S6K途径的抗有丝分裂效应。
ALX-270-038
LY-294002
强效、细胞渗透、高特异性PI(3)K抑制剂,作用于酶的ATP结合位点。
ALX-270-410
LY-303511
PI(3)K抑制剂LY-294,002的阴性对照。
ALX-270-460
PI-103
强效、细胞渗透、ATP竞争性的DNA-PK抑制剂。
ALX-270-464
TGX-221
强效、选择性、细胞通透性PI(3)K p110β抑制剂。
ALX-350-020
Wortmannin
强效、特异性的PI(3)K、myosin轻链激酶、formyl-Met-Leu-Phe-mediated磷脂酶D活化中性粒细胞的抑制剂。
ALX-270-454
ZSTK474
细胞渗透、可逆、强效、特异性PI3K抑制剂。IC50=17nM for PI(3)K p110β, IC50=53nM for PI(3)K p110γ and IC50=6nM for PI(3)K p110δ。阻断体外PI(3)K/Akt (PKB)途径。抑制Akt依赖的小鼠体内肿瘤生长,无明显的毒性。体内体外都比LY 294,002更有效。

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